本发明涉及一种JAK抑制剂Momelotinib的合成方法,属于药物化学、化学工程与工艺技术领域。包括以下步骤:(a)将4?吗啉?苯胺与50%单腈胺水溶液溶于有机溶剂中,逐滴加入浓盐酸后,在80?90℃下加热回流得到中间体C1;(b)以对乙酰基苯甲酸甲酯为原料在DMF?DMA溶液中加热回流得到中间体C2;(c)将中间体C1与C2加入到有机溶剂中,然后加入氢氧化钠,回流反应得黄色固体C3。然后在氢氧化锂水溶液中水解得中间体C4;(d)C4与氨基乙腈盐酸盐经酰胺化反应得到目标产物momelotinib。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。
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