本发明公开了一种(4R,6S,E)-2-{6-[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基(甲磺酰基)氨基)嘧啶-5-基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-环氧已烷-4-基}乙酸烷基酯的合成工艺。在非质子极性溶剂为溶剂,4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨)-5-嘧啶甲基,正丁基锂,2,2,6,6-四甲基哌啶或LDA,与三甲基氯化硅反应,然后在氟化铯催化下,在非质子极性溶剂中(4R-cis)-6-?[(乙酰氧基)甲基]–2,2-二甲基-1,3-二氧已烷-4-乙酸烷基酯反应生产目标产物。本工艺选取三甲基硅做为缩合试剂,并且不用碱,直接以氟化铯为催化剂,用量少,三废更少。缩合烯键Z式比较少,可达到10%以下,远比三苯基磷工艺少很多。反应工艺不需低温使工艺更易工业化,原料易得工艺成本更低。
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