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合成瑞舒伐他汀的中间体的合成工艺

1086   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:26:58
本发明公开了一种（4R,6S,E)-2-{6-[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基(甲磺酰基)氨基)嘧啶-5-基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-环氧已烷-4-基｝乙酸烷基酯的合成工艺。在非质子极性溶剂为溶剂，4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨)-5-嘧啶甲基，正丁基锂，2，2,6,6-四甲基哌啶或LDA，与三甲基氯化硅反应，然后在氟化铯催化下，在非质子极性溶剂中（4R-cis)-6-?[(乙酰氧基)甲基]–2,2-二甲基-1,3-二氧已烷-4-乙酸烷基酯反应生产目标产物。本工艺选取三甲基硅做为缩合试剂，并且不用碱，直接以氟化铯为催化剂，用量少，三废更少。缩合烯键Z式比较少，可达到10%以下，远比三苯基磷工艺少很多。反应工艺不需低温使工艺更易工业化，原料易得工艺成本更低。
声明：
“合成瑞舒伐他汀的中间体的合成工艺” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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