本发明涉及2-(1-甲基-6-羰基-1,6-二氢-吡啶)-乙酸的合成方法。主要通过一种快速高效引入乙酸基团的方法来解决现有合成路线缺乏以及存在的反应路线长,后处理复杂、放大困难,适用性不广等技术问题。该工艺方法是从6-氯-1-氢-吡啶-2-酮1开始,与甲基化试剂在碱化试剂存在下反应得到1-甲基-6-氯-1-氢-吡啶-2-酮2;化合物2在低温条件下,在溶剂中在碱化试剂正丁基锂存在下与乙腈反应生成2-(1-甲基-6-羰基-1,6-二氢-吡啶)-乙腈3;然后在酸性条件下,化合物3水解得到最终产品2-(1-甲基-6-羰基-1,6-二氢-吡啶)-乙酸4。本发明中的合成路线能快速,方便地大量制备2-(1-甲基-6-羰基-1,6-二氢-吡啶)-乙酸。
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