本发明提供了一种槐果碱的合成新方法,以苦参碱为原料,以二异丙基胺基锂(LDA)为碱,脱掉苦参碱中酰胺的α位氢,然后直接和二苯基二硫醚发生亲核取代反应得到14-苯硫基苦参碱,经过水相中IBX氧化得到14-苯亚磺酰基苦参碱,在弱碱的协助下消去苯次磺酸得到槐果碱。本发明以在水相中用邻碘酰苯甲酸(IBX)将含氮硫醚化合物氧化为亚砜为合成槐果碱的关键步骤。其特点在于高效、环保、易操作。合成路线如下。
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