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药物中间体7-氧代-2-氮杂螺[3.5]壬烷的合成方法

660   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:37:27
本发明涉及一种药物中间体7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷的合成方法，属于药物合成技术领域。具体合成操作步骤如下：(1)、在缚酸剂条件下，将化合物1、化合物2在相转移催化剂和碘代金属盐的作用下，在N,N‑二甲基甲酰胺中进行第一次环合反应，得到化合物3；缚酸剂能吸收反应中的酸，并防止卤化烷的生成。(2)、将所述化合物3、四氢铝锂和反应溶剂进行第二次环合反应，得到7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷；四氢铝锂环合主要杂质为过渡还原的烯烃杂质。本发明以二步法实现了7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷合成，制备过程中解决了环醚的开环的问题，制备的收率达82％以上，缩短了生产周期，大幅降低了生产成本；合成路线反应条件温和，步骤后处理方便，易于大规模生产。
声明：
“药物中间体7-氧代-2-氮杂螺[3.5]壬烷的合成方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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