本发明提供一种合成1‑甲基‑咪唑‑2‑甲酸甲酯衍生物的方法,具体涉及医药技术领域,S1、式(Ⅱ)3‑甲基组胺二盐酸盐为起始原料,与甲醛发生环合反应,再经后处理即得式(Ⅲ)化合物1‑甲基‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶;S2、式(Ⅲ)化合物N‑5位与二碳酸二叔丁酯反应生成式(Ⅳ)化合物1‑甲基‑6,7‑二氢‑1H‑咪唑并[4,5‑C]吡啶‑5‑(4H)‑羧酸叔丁酯;S3、(Ⅳ)化合物C‑2位活泼氢与丁基锂作用生成锂盐后与二氧化碳反应生成式(Ⅴ)化合物1‑甲基‑6,7‑二氢‑1H‑咪唑并[4,5‑C]吡啶‑5‑(4H)‑羧酸叔丁酯‑2‑羧酸;S4、式(Ⅴ)化合物与甲醇进行缩合反应得到式(Ⅰ)目标化合物。本发明采用的原料价廉易得,反应收率高,生产成本低廉,易于实现产业化。
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