本发明涉及(S)-5-氯-α-环丙炔基-2-氨基-α-三氟甲基苯甲醇的制备方法,包括下述步骤:在-10℃~30℃条件下,在(1R, 2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇、Zn(II)盐和强碱存在条件下,4-氯-2-三氟乙酰基苯胺与环丙基乙炔的金属盐(结构如式Ⅲ所示)在溶剂中发生加成反应,即得。该方法不需要使用易燃易爆的丁基锂,也无需使用仅依赖进口、价格昂贵、易燃易爆的二乙基锌,具有反应条件温和、原料价廉易得,产品纯度更高、安全环保、成本低(成本降低约30%)、反应溶剂可实现循环回收再利用、易于规模化大生产等优点。?
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