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2‑((1S3aR7aR)‑5‑叔丁氧羰基四氢呋喃并[3,4]哌啶‑1)乙酸制法

668   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:22:40
本发明涉及一种2‑((1S3aR7aR)‑5‑叔丁氧羰基四氢呋喃并[3,4]哌啶‑1)乙酸的合成方法，本发明分11步，由二羧酸吡啶化合物1在二氯亚砜中进行酯化得到二酯化合物2，再用钯碳还原吡啶环得到化合物3，然后与Boc酸酐反应得到boc保护的化合物4，用氢氧化锂水解得到二羧酸化合物5，在乙酸酐中关环得到化合物6，用NaBH4还原开环得到位置异构化合物7A和7B混合物，在碘甲烷，碳酸钾条件下，关环生成位置异构的内酯8A和8B，第八步，过柱分离出来的8A用DIBAH还原得到化合物9，再经过叶立德反应得到化合物10，在碱性条件下进行麦克尔加成得到化合物11，最后化合物11在碱性条件下水解得到最终化合物。
声明：
“2‑((1S3aR7aR)‑5‑叔丁氧羰基四氢呋喃并[3,4]哌啶‑1)乙酸制法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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