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以（-）-雪松二醇为手性辅助剂制备硼替佐米的方法

740   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:22:35
本发明公开一种以（-）-雪松二醇为手性辅助剂制备硼替佐米的方法，其工艺流程为：（-）-雪松二醇在有机溶剂中与异丁基硼酸形成异丁基硼酸-（-）-雪松二醇酯；异丁基硼酸-（-）-雪松二醇酯低温下经二氯甲基锂缩合、重排得到2-氯代异戊基硼酸-（-）-雪松二醇酯；2-氯代异戊基硼酸-（-）-雪松二醇酯经双（三甲基硅基）氨化锂胺化、脱保护基得到（-）-雪松二醇酯-（R）-1-氨基-3-异丁基-1-硼酸酯三氟乙酸盐；（-）-雪松二醇酯-（R）-1-氨基-3-异丁基-1-硼酸酯三氟乙酸盐与吡嗪甲酰-L-苯丙氨酸在缩合剂存在下反应生成硼替佐米-（-）-雪松二醇酯；硼替佐米-（-）-雪松二醇酯水解生成硼替佐米单体，并进而生成硼替佐米三聚体。
声明：
“以（-）-雪松二醇为手性辅助剂制备硼替佐米的方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
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