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聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物及其制备方法和应用

696   编辑:管理员   来源:中冶有色技术网  
2023-03-18 15:10:02
本发明涉及一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物及其制备方法和应用。该化合物的结构式如式Ⅰ所示。该共轭化合物的制备方法如下:(1)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与丁二酸酐反应得到式Ⅳ所示羧基化TPGS;(2)式Ⅳ所示羧基化TPGS与末端带有巯基的小分子化合物进行酰胺化反应得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该类共轭化合物在内的同时具有P‑gp抑制和粘液层渗透作用的纳米混合胶束系统,可作为化疗药物储库。该胶束安全稳定,生物相容性好,可显著增加化疗药物在肠道内的分布和渗透,增加肠细胞摄取,避免P‑gp转运体外排,进而提高口服生物利用度。n=10~115;R=‑H,‑COOH,‑CO(CH3)m,‑NH2,m=1‑4。
声明:
“聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物及其制备方法和应用” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
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