本发明公开了一种瑞来巴坦的制备方法。该方法具体为:在弱碱的作用下脱去草酸得到游离碱,游离碱与酰化试剂反应得到中间体3;中间体3在碱性试剂作用下水解,得到中间体4;中间体4在偶联试剂作用下,与N‑Boc‑4‑氨基哌啶反应,得到中间体5;中间体5经“一锅法”反应,催化剂脱苄基、磺化试剂磺化,然后成铵盐得到中间体6;中间体6在水解试剂作用下脱去哌啶环上的保护基得到终产物瑞来巴坦。该制备方法操作简单,生产周期短,后处理简单,产生三废少,摒弃催化加氢操作,减少危险性,而且所得产品收率高、纯度好、成本低,更适合工业化大生产。
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