本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯的生产工艺,包括(1)中间体PR‑I的制备;(2)中间体PR‑II的制备;(3)达比加群酯PR‑III的制备;(4)达比加群酯PR‑III的精制;(5)甲磺酸达比加群酯的制备等步骤。本发明各步反应条件温和,反应路线简单,操作方便,选择性高,可缩短生产周期;得到的达比加群酯中间体水分含量低,同时制得的甲磺酸达比加群酯收率和纯度高,最大单一杂质含量低;三废排放少,对环境友好,不需柱层析纯化,适合工业化生产,可以避开钯碳高压氢化对设备的要求,降低危险性。
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