本发明提供了一种双杂原子六元环的合成方法。该合成方法包括以烷基取代环丙烷与苄醇和/或对甲氧基苄醇为起始原料,依次进行开环反应、酯基转移反应、第一磺酰化反应、醇解反应及亲核取代反应、催化氢化反应及第二磺酰化反应及成环反应,得到所需的双杂原子六元环,其具有式(1)所示的结构。以价格较为低廉的消旋烷基取代环丙烷为原料,参与开环反应,得到开环产物。然后在酯酶的作用下,使开环产物发生酯基转移反应,一次性得到所需的外消旋化合物。这避免了采用传统方法中多步分离纯化的合成步骤,缩短了合成路线。上述合成路线中还避免了需要使用的一些危险试剂,工艺更加安全,减少了废渣的产生,也节约了工艺成本。
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