一种阿哌沙班中间体的合成方法,合成步骤为:(1)将起始反应物2和3溶于有机溶剂中,在碱性试剂的作用下,发生3+2环加成反应,生成中间体4,中间体4经水洗、酸解;(2)分液,有机相经水洗、盐洗、干燥、浓缩后,加入甲基叔丁基醚,有固体析出,过滤,滤饼用甲基叔丁基醚洗涤,干燥,即得到式1所示的阿哌沙班中间体。本方法操作简单,采用一锅法合成阿哌沙班中间体1,操作简单,无苛刻的反应条件,连续反应,优化了后处理操作环节,减少了三废,有效降低了成本,且本发明收率高,中间体稳定,能有效地提高产品纯度;设备要求低,适合工业生产。
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