本发明公开了一种阿米卡星的合成方法。该合成方法为:首先制备卡那霉素A的部分
硅烷化保护产物;然后将其与PHBA在DCC作用下脱水,得到酰化产物;酰化产物经水解、腈解反应以及柱层析提纯得到阿米卡星。本发明的合成方法不再使用NOP,去掉了现有专利报道的酯化合成活性酯步骤,大幅降低对职工健康的损害;而且生产过程产生的固体废弃物可大幅减少,产品收率提高,非常适合工业化生产。
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