本发明提供一种N‑Boc‑5‑溴异二氢吲哚的制备方法。所述制备方法包括以下步骤:(1)将溴苄胺和苯甲醛反应,得到式I所示的化合物;(2)在锂试剂的存在下,将步骤(1)得到的式I所示的化合物与醛基化试剂反应,得到式II所示的化合物;(3)将步骤(2)得到的式II所示的化合物与还原剂反应,得到式III所示的化合物;(4)将步骤(3)得到的式III所示的化合物与Boc酸酐反应,得到N‑Boc‑5‑溴异二氢吲哚,本发明所述制备方法路线简单,无产生大量废酸废水,无用到硼烷氢化铝锂等易燃易爆有毒试剂,操作简单,收率高。
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