本发明提供一种阿帕替尼的制备方法,以2‑卤代‑3‑氰基吡啶为原料,和4‑氨甲基吡啶经取代反应得到N‑(吡啶‑4‑基甲基)‑2‑氨基‑3‑氰基吡啶,然后经酯化反应得到N‑(吡啶‑4‑基甲基)‑2‑氨基‑3‑吡啶甲酸酯,再和1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈经酰胺化反应制备阿帕替尼(Ⅰ)。本发明方法原料价廉易得,工艺流程简便,成本低;废水产生量少,安全绿色环保;反应条件易于实现,反应活性和选择性高,副反应少,所制备阿帕替尼杂质少、纯度和产率高。
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