本发明涉及一种5‑(4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1‑基)‑2‑氨基吡啶(Ⅱ)的制备方法,该方法利用顺‑3‑取代丙烯腈(Ⅲ)和硝基甲烷碱催化下缩合、然后和1‑叔丁氧羰基哌嗪缩合制备1‑(5‑硝基‑2Z,4Z‑戊二烯腈‑4‑基)‑4‑叔丁氧羰基哌嗪(Ⅴ),于溶剂和加氢催化剂存在下经催化加氢还原硝基,同时吡啶环化制备5‑(4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1‑基)‑2‑氨基吡啶(Ⅱ),化合物Ⅱ可用于制备帕博西尼和瑞博西尼。本发明所使用原料价廉易得,工艺流程操作简便、安全,反应条件温和,反应选择性好,产品纯度高。路线涉及反应过程原子经济性高,废水量少,绿色环保。
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