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色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法

1094   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-19 03:33:18
本发明涉及一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法。所述色瑞替尼中间体化合物为4‑异丙氧基‑5‑胍基‑2‑N‑取代哌啶‑4‑基甲苯硝酸盐(Ⅶ)，其制备方法是利用2‑硝基‑4,5‑二甲基氯苯和异丙醇于碱存在下，经取代反应生成化合物III，然后和卤代乙醛缩二醇缩合、氨‑氯化铵‑硼氢化钠还原成环得到化合物Ⅳ；经过氨基保护得化合物Ⅴ；然后于溶剂中催化加氢还原硝基为氨基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ和氰胺反应制备化合物Ⅶ。本发明还提供一种利用化合物Ⅶ制备色瑞替尼的方法。本发明方法原料价廉易得，操作简便，各单元反应选择性高，废水量少，绿色环保。
声明：
“色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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