本发明涉及一种高选择性的4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的合成方法。该方法用对硝基卤苯和2‑氨基乙氧基乙酸酯于碱存在下缩合制备2‑(4‑硝基苯基)氨基乙氧基乙酸酯,然后于溶剂和加氢催化剂作用下经氢化还原得到2‑(4‑氨基苯基)氨基乙氧基乙酸酯,再经分子内脱醇环化生成4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮。本发明的反应路线反应选择性高,各步反应选择性高达99.0%以上,总收率高达96.0%。所用原料价廉易得,分离过程少,工艺路线简洁,废水量少,反应原子经济性高,过程绿色环保。
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