本发明涉及药物合成技术领域,尤其是涉及一种甾体类原料药21位酰化的方法,包括以下步骤:在催化剂的作用下,甾体类原料药与酰化试剂于有机溶剂中进行酰化反应,得到甾体类原料药21位酰化物;所述催化剂为碱金属碳酸盐;所述酰化试剂为乙酸酐和丙酸酐中的任意一种或两种;所述有机溶剂为丙酮和四氢呋喃中的任意一种或两种。本发明采用不含氨氮的丙酮或四氢呋喃代替高毒、高氨氮的吡啶、二甲基甲酰胺及二甲基亚砜等溶剂,在整个合成工艺中避免了高氨氮废水的产生,减少了环境污染,降低了对操作者的伤害。此外,溶剂丙酮或四氢呋喃可通过蒸馏回收循环套用,大大节约了生产成本,符合绿色发展的理念,适于大规模的工业化生产。
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