本发明提供一种5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物的制备方法,具体为1‑(哌啶‑2‑酮‑1‑基)‑4‑(5,6‑二氢‑3‑R取代基吡啶‑2(1H)‑酮‑1‑基)苯的制备方法,R取代基为氯或吗啉‑4‑基。本发明以对乙酰氨基苯胺为原料,和δ‑戊内酯经酰胺化、与卤代试剂卤代或与磺酰氯磺酰化、缩合、脱乙酰基、再和2,2‑二氯‑δ‑戊内酯酰胺化、与卤代试剂卤代或与磺酰氯磺酰化、然后经缩合消除或在吗啉存在下经缩合消除取代制备得到目标产物。本发明制备方法所用原料价廉易得,成本低;工艺操作简便,反应条件易于实现,废水产生量少,安全绿色;各步反应选择性高,产品收率和纯度高,利于工业化生产。
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