本发明涉及一种瑞卡帕布的简便制备方法,该方法使用2‑甲基‑3‑硝基‑5‑氟苯甲酸酯和4‑(N‑甲基‑N‑PG基氨基甲基)苯甲酸酯于碱作用下缩合,所得缩合产物和环氧乙烷羟乙基化反应、磺酰氯保护、催化加氢吲哚环化制备2‑(4‑甲氨基甲基)苯基‑3‑(2‑磺酸酯基)乙基‑6‑氟‑1H‑吲哚‑4‑甲酸酯,然后和氨经SN
2取代反应、酰胺化反应“一锅法”制备瑞卡帕布。该方法原料价廉易得,工艺流程短,操作简便,废水量少,绿色环保,有利于瑞卡帕布的工业化生产。
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