本发明公开了一种托伐普坦的制备方法,它是以7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮和4-硝基-2-甲基溴苯为起始原料通过插羰、还原、酰化等多步反应制备高纯度、高收率的托伐普坦。本发明避免使用溴素和二氯化锡,避免产生大量的工业废水,更有利于环境的环保。同时避免了杂质化合物V和化合物VIII的产生,降低了纯化的难度。也避免了使用氯仿,乙醚等易燃易爆有毒等溶剂,降低了工人劳动保护要求,确保安全生产。此路线设计新颖、原材料易得、工艺操作简单可行、环境友好,为大规模工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。
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