本发明提供一种艾瑞昔布的制备方法,该方法利用ɑ‑正丙胺基‑4‑甲磺酰基苯乙酮(Ⅱ)和4‑甲基苯乙酸酯(Ⅲ)为主要原料,经酰胺化反应得到N‑正丙基‑N‑对甲磺酰苯甲酰基甲基‑4‑甲基苯乙酰胺(Ⅳ),然后于碱和酯作用下经分子内环化反应得到艾瑞昔布(Ⅰ)。本发明方法合成路线简短,操作简便,易于纯化,对设备要求低,易于实现,废水产生量少,绿色环保,适合大规模工业化生产;同时本发明反应选择性好,副产物少,产物收率和纯度高。
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