本发明提供一种达沙替尼的制备方法,利用2‑溴噻唑‑5‑甲酸和2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶为原料,经第一次取代反应、和4‑(2‑乙酰氧基)乙基哌嗪经第二次取代反应制备2‑[[6‑[4‑(2‑乙酰氧基乙基)‑1‑哌嗪基]‑2‑甲基‑4‑嘧啶基]氨基]‑5‑噻唑甲酸;然后和酰氯化试剂经酰氯化反、和2‑氯‑6‑甲基苯胺酰胺化反应,最后经水解反应脱除乙酰基制备达沙替尼。本发明方法原料价廉易得,成本低;工艺流程简短,操作安全简便,工艺废水产生量少,绿色环保;原料及中间产物稳定性适宜,反应活性和选择性高,反应条件易于实现,副反应少,所制达沙替尼杂质少、纯度和产率高,利于达沙替尼的工业化生产。
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