本发明涉及一种利奈唑胺的制备方法。该方法是将N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺、叔丁醇锂、四氢呋喃和甲醇混合,在2~8℃下,与(S)‑N‑(2‑乙酰氧基‑3‑氯丙基)乙酰胺混合,升温至20~30℃,反应约12~15小时,制备得到的利奈唑胺用四氢呋喃重结晶。上述方法不涉及苛刻反应条件及特殊生产设备,所用原辅料及试剂廉价易得,毒害性小,所得产品纯度高,杂质少,收率高,操作简单,反应时间大大缩短,适合工业化生产。
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