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生物催化紫杉醇侧链手性合成与紫杉醇半合成

1042   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:37:28
本发明提供一种生物催化手性合成紫杉醇侧链 和半合成紫杉醇的新方法。首先采用动物肝丙酮粉催化方法拆 分消旋体反式－2－苯基环己醇的乙酯，得到的(－)－反式－2 －苯基环己醇作为β－内酰胺型侧链的关键中间体。(－)－反 式－2－苯基环己醇与巴豆酰氯反应，经臭氧解、NaBH4还原，三异丙基硅氯保护，得到手性辅剂甘醇酸酯。该手性辅剂再与三甲基硅亚胺反应、乙基乙烯基醚处理，将乙酰氧基置换为乙氧乙基，制得侧链前体即顺－1－苯基－3－(1－乙氧乙基)－4－苯基氮杂环丁酮。母核10－脱乙酰巴卡亭III的C－13羟基作醇锂盐处理，醇锂与β－内酰胺侧链前体反应具有一定的立体选择性。该侧链前体直接与金属醇盐10－dab反应，缩合成为紫杉醇。
声明：
“生物催化紫杉醇侧链手性合成与紫杉醇半合成” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
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