本发明公开了一种托特罗定及其L-酒石酸盐的制备方法,其步骤是:由对甲酚和肉桂酸制备出6-甲基-4-苯基-3,4-二氢香豆素,进一步制得3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙醇,进一步制得3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基卤代丙烷进一步制得3-(2-羟基保护基-5-甲基苯基)-3-苯基卤代丙烷,进一步制得N,N-二异丙胺-3-(2-羟基保护基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺,最后得到消旋的托特罗定(I)。用L-(+)-酒石酸拆分消旋托特罗定I,制得L-(+)-酒石酸-R-托特罗定。本发明操作简便,无需使用四氢铝锂或DIBAL-H等还原试剂,反应产率高,成本低,工艺稳定,适合工业化生产。
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