本发明涉及一种C‑8位羟基取代的巴西苏木素类似物及其制备方法和应用。以化合物3,4‑二甲氧基苄醇为起始原料,利用Ts保护反应,SN2反应,碘出羟基反应,氢化铝锂还原反应,乙酰化反应,上Ts保护反应,环氧化成醚水解一锅反应,Parikh‑Doering氧化反应,Prins/Friedel‑Crafts一锅反应和低温脱甲基反应,合成了目标巴西苏木素类似物,反应条件温和,操作简单,速率相对较快,反应副产物较少,合成步骤大大缩短,从而降低了合成成本。所述的C‑8位羟基取代的巴西苏木素类似物可用于制备治疗膀胱癌药物。
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