本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种依度沙班中间体化合物。本发明以2‑溴‑5‑甲基‑3a,4,5,6,7,7a‑六氢噻唑并[5,4‑c]吡啶为起始物料,在催化剂的作用下与(3R,4R)‑3‑氨基‑4‑羟基‑N,N‑二甲基环己烷‑1‑羧酰胺发生插羰反应得内酰胺产物,所得内酰胺产物与N‑(4‑氯苯基)草酰胺发生光延反应得依度沙班。本发明提供的依度沙班的制备方法,采用铜催化的插羰反应引入内酰胺,整个合成方法操作简便、反应收率及纯度高;可以有效避免现有技术羧化需要加入正丁基锂及低温操作,提高了操作安全性使用条件温和,转化率高的优点,操作简便。
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