本发明公开了(‑)‑Cytoxazone及(+)‑4‑epi‑Cytoxazone的制备方法,以D‑对羟基苯甘氨酸为原料,通过氯化亚砜催化下的甲酯化反应得到中间体2,接着用Boc酸酐保护氨基得到中间体3;以碳酸钾做碱,与碘甲烷在乙睛回流条件下反应得到化合物4;用硼氢化钠/氯化锂体系还原甲酯得到伯醇化合物5;接着用IBX氧化伯醇得到中间体6,然后与丙酮氰醇发生SN2反应得到中间体7,再用氯化氢的甲醇溶液回流得到中间体8,与三光气反应得到两个五元环化合物化合物9和10,最后分别用硼氢化钠还原得到(‑)‑Cytoxazone及其异构体(+)‑4‑epi‑Cytoxazone。本发明合成路线操作方便。
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