本发明公开了一种吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法,以4-X-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、苯磺酰氯、氢化钠、正丁基锂、碱试剂、卤代烃等为原料,在催化剂四三苯基膦钯等的共同作用下,经过三步反应得到目的产物4-X-6-R1-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。本发明极大地简化了反应过程和后处理过程,操作简单,反应条件温和。本发明产品的综合收率达到87%以上,产品纯度达到99%以上,较现有40%的收率,具有显著的提升,适合大规模工业化生产。
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