本发明公开了一种恩替卡韦的合成方法,其特征在于:以科立内脂二醇为起始原料,经羟基保护,四氢铝锂还原,接着用二甲基叔丁基氯
硅烷选择性保护一级羟基,再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合,脱去硅基保护基后,消除成烯,接着臭氧切断并还原,再经羟基消除成烯,脱去保护后得到恩替卡韦。本发明的反应容易控制而且简洁,原料廉价易得,操作方便,而且对环境友好,适合工业化生产。
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