一种吡咯替尼的合成方法,属于药物化学合成技术领域。步骤:先将2‑[(4‑溴‑2‑氯苯氧基)甲基]吡啶与正丁基锂在低温下反应,接着与有机硼试剂进行硼酸化反应,得到[3‑氯‑4‑(吡啶‑2‑基甲氧基)苯基]硼酸;将(2E)‑N‑(4‑氨基‑3‑氰基‑7‑乙氧基喹啉‑6‑基)‑3‑[(2R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基]丙烯酰胺与得到的[3‑氯‑4‑(吡啶‑2‑基甲氧基)苯基]硼酸在铜催化剂、碱催化剂和溶剂的体系中进行催化偶联反应,得到吡咯替尼。具有原料易得、工艺简洁和经济环保等特点,有利于终产品原料药的质量控制和提高,适合工业化生产并且有利于促进原料药向廉价化方向发展。
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