本发明涉及Neratinib的制备方法,具体而言涉及N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-2-磷酸二乙酯-乙酰胺与二甲氨基乙醛缩乙二醇或2-二甲氨基乙醛,在锂盐和碱的存在下,反应生成Neratinib。本发明的方法收率较高,反应条件温和,所用试剂均为常用的市售试剂,价格低廉,更适合工业化生产,具有很好的经济前景。
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