本发明提供一种10-11C-甲基喜树碱的制备方法。由回旋加速器经14N(p,α)11C反应生产11C,11C与靶内的氧气生成11C-二氧化碳,11C-二氧化碳与氢化锂铝反应,再与氢碘酸反应生成11C-碘代甲烷,11C-碘代甲烷与10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应,反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物。本发明提供的方法易实现自动化合成。临床上所用的18FDG,11C-胆碱等显像剂,一般是代谢类显像剂,无特异性,不能区分炎症与肿瘤,而本发明的10-11C-甲氧基喜树碱,是首次以DNA拓朴异构酶Ⅰ为靶点的正电子显像剂,可在制备肿瘤特异性显像剂中应用。
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