本发明公开了一种多烯紫杉醇手性侧链及其中间体的制备方法,包括:(1)将溶于正丙醇中的氨基甲酸叔丁酯与氢氧化钠水溶液反应后,加入叔丁基次氯酸,再加入氢化奎宁-1,4-(2,3-二氮杂萘)二醚、肉桂酸异丙酯和二水合锇酸钾,得到中间体(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸异丙酯。(2)将中间体与2-甲氧基丙烯、对甲苯磺酸吡啶盐、甲苯反应,得到保护的中间体。(3)将保护的中间体与一水合氢氧化锂、甲醇、水共同反应,调节溶液pH值后经萃取、洗涤、干燥得到产品多烯紫杉醇五元环噁唑烷酸侧链。该方法合成步骤少、合成中采用水作为主要溶剂,中间产物可从反应溶液中直接沉降析出,经过简单的洗涤、过滤便可提纯,合成效率高,成本低。
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