本发明提供式1所示的5‑取代‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶‑2(4H)‑酮的制备方法,该方法包括:(1)以4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶或其盐酸盐为原料,经亲核取代反应在5位引入目标产物取代基,生成5‑取代‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶;(2)使步骤(1)产物与正丁基锂和硼酸三烷基酯反应生成式I化合物。与现有的制备工艺相比,本发明提供的制备工艺的成本低,仅为现有的1/2,合成步骤由六步减少到两步,总收率也有很大提高,革除了两步柱层析分离纯化,有利于工业化生产。
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“5-取代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
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