本发明公开了一种依匹斯汀的合成方法,所述合成方法是以2-氨基二苯甲酮为原料通过与
硅烷试剂反应得到2-苄基苯胺,再与2-氯乙酰氯经酰化反应得到N-(2-苄基苯基)-2-氯乙酰胺,再在脱水剂的作用下酰胺脱水合环得到6-(氯甲基)-11H-二苯并[b,e]氮杂卓,经叠氮化反应得到6-(叠氮甲基)-11H-二苯并[b,e]氮杂卓,再经还原得到6-(氨基甲基)-6,11-二氢-1H-二苯并[b,e]氮杂卓,最后再与溴化氰环合生成依匹斯汀。上述合成方法避免了使用价格较贵且易燃的氢化铝锂或氢化铝,并避免使用了剧毒的氰化钠,工业生产中操作更为安全,同时降低成本。且工艺简单,条件温和,收率高,利用工业化生产。
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