本发明公开了一种诺司普托及其醋酸盐的制备方法,其特征在于,包括如下反应步骤:1)以化合物R为起始原料,利用叔丁基二甲基氯
硅烷或三甲基氯硅烷对3位的羟基进行保护得到化合物A;2)对甲苯磺酰氯或甲基磺酰氯与化合物A的4位上的羟基反应,生成化合物B;3)化合物B脱出3位羟基的保护基得到化合物C;4)化合物C与氨水或氨气反应,生成化合物D;5)化合物D水解得到诺司普托。本发明通过对诺司普托合成工艺的优化,整个合成步骤中不需要柱层析分离产物,操作简单,并且本发明不需要使用叠氮化合物、氢化锂铝等危险化学品,获得的产品收率高,纯度高,适合工业化生产。
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