本发明提供了一种制备O-取代磺酰酪氨酸类化合物的方法,尤其是纤维蛋白原受体拮抗剂盐酸替罗非班(Tirofiban Hydrochloride)的新制备方法。本法采用4-乙烯基吡啶与丙二酸二乙酯经加成、水解、脱羧、还原、氯化,制备(4-吡啶基)-4-氯丁烷,再与N-取代-L-磺酰酪氨酸甲酯在氢氧化锂存在下醚化后加氢,制得盐酸替罗非班。本法大大提高了盐酸替罗非班工业化生产的可行性。
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