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氯法拉滨的合成方法及其中间体和中间体的制备方法

708   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:24:42
本发明涉及一种氯法拉滨的合成方法及其中间体和中间体的制备方法,该方法包括如下步骤:1)化合物Ⅰ在二氯甲烷中分别经与强路易斯酸和水反应生成化合物Ⅱ;2)化合物Ⅱ在甲苯和三乙胺中与联合使用PBSF和Et3N·3HF作为氟化试剂,加入适量的Et3N进行氟化反应,生成化合物Ⅲ;3)化合物Ⅲ与溴化氢反应,生成化合物Ⅳ;4)化合物Ⅳ与2-氯腺嘌呤,ROM发生缩合反应,生成化合物Ⅴ;5)化合物Ⅴ与氢氧化锂反应,制备成所述的氯法拉滨。该方法使用可溶于二氯甲烷的强路易斯酸作为重排试剂,革除了复杂的通HBr或HCl气体;氟化反应采用的原料价格低廉,对水较稳定,无需严格无水操作,对设备没有腐蚀性,使用安全。制备总收率提高至18.3%。
声明：
“氯法拉滨的合成方法及其中间体和中间体的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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