本发明提供了一种制备替诺福韦的新方法。该方法是将化合物Ⅱ与对甲苯磺酰氧甲基磷酸酯在锂试剂作用下进行缩合反应,再水解制得替诺福韦。该缩合反应转化率高,锂试剂和对甲苯磺酰氧甲基磷酸酯的用量少,反应完毕可不经分离提纯,直接进行水解反应,制得的替诺福韦产率高,成本低。本发明所述的制备方法反应条件温和,便于操作,适于工业化大生产。其中R1为H或者C1~C4的烷基。
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