本发明涉及甾体药物11,17位取代△4.9—雌甾 二烯的合成方法,用化合物△4(5),9(10)—雌甾二烯—3, 17—双酮为原料,经用丙酮氰醇或碱金属氰化物进 行17位氰基保护,用二元醇保护3位酮基,再经 △5(10)—环氧化,以炔锂进行炔化反应,或烷基化反 应,再进行11β位烷基格氏加成,3位水解脱水等步 骤得目的物。其中,关键中间体3位酮基选择性保护 物和5α,10α—环氧化物具有选择性好,收率高的特 点,并容易结晶分离得纯品,总收率高于文献报导。
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