本发明提供一种合成高对映纯度的西洛多辛中间体的方法。该方法以1‑[3‑(苄氧基)丙基]‑5‑溴‑吲哚啉为原料,与有机锂试剂进行溴锂交换反应,得到1‑[3‑(苄氧基)丙基]‑5‑锂‑吲哚啉,再与(R)‑N‑烷氧羰基‑丙氨酸Weinreb酰胺反应,以良好的产率和对映选择性得到西洛多辛中间体。该方法操作简单,原料廉价易得,产物对映纯度高,无需拆分步骤,对于西洛多辛的工业制备具有很高的应用价值。
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