本发明涉及一种安倍生坦的合成方法,属于医药化工技术领域,以消旋化合物1为反应物,化合物1经L-脯氨酸甲酯盐酸盐拆分得化合物2的粗品,化合物2的粗品与化合物3发生亲核反应得到化合物4。本发明化合物1经过拆分滤去化合物2的对映异构体后,利用盐酸游离滤液萃取所得的甲基叔丁基醚相蒸干溶剂得化合物2的粗品直接与化合物3亲核,再经过后续工艺纯化处理(包括脱色和成盐)得到合格的化合物4,简化工艺操作,增强了工艺的稳定性,避免因甲苯结晶或多次结晶造成化合物2的损失,大大降低工艺物料成本。本发明创新性地使用氢氧化锂代替氨基锂及钠氢,安全性更高,成本更低,氢氧化锂碱性适中,反应体系杂点很少,更适合工业化放大生产。
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