本发明公开了一种立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法,以化合物a和b为原料,以乙腈反应介质,在50-90℃下与铜盐反应20-30h,加入水淬灭反应,然后用二氯甲烷萃取,合并有机相,干燥、除去溶剂、柱层析得到白色固体,即为3-位膦酰化吲哚。本发明提供的立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法,环境友好、操作简单;反应步骤少;反应条件温和;溶剂不需要进一步处理。有效地解决了现有合成路线中存在的步骤长、操作过程繁琐,大量卤代盐废物产生给后处理带来麻烦的问题。
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