本发明公开了一种阿普斯特中间体的合成方法。该方法以乙酸‑2‑甲氧基苯酯和2‑(甲基磺酰基)乙酰氯为起始物料,在三氯化铝催化下进行酰基化反应并水解得到1‑(3‑羟基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮,再与溴乙烷烷基化反应,然后与醋酸铵形成亚胺,再还原形成1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺。该方法操作简单,避免了正丁基锂、钯碳及甲磺酸盐的使用,避免高风险、成本高等问题,适宜于工业化生产。
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