本发明涉及一种托格列净一水合物的制备方法。该路线以对羟甲基苯甲酸为起始物料,通过酰化、碘代、傅克以及还原反应得到碘代的二苯甲烷骨架,利用碘代物活泼的特性,通过异丙基氯化镁氯化锂的作用,在温和条件下实现了二苯甲烷骨架和糖环的拼接,十一步总收率为22%。该路线产率高,选择性好,生产成本低,反应条件温和,不使用易燃易爆高毒试剂,且产品及中间体易于提纯,适合工业化生产。
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